方克

【药品名称】
英文名：Tegafur Injection
汉语拼音：Tijiɑfu Zhusheye 
通用名：替加氟注射液 
本品化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 
结构式：（参见替加氟片） 
分子式：C8H9FN2O3 
分子量：200.17 

【性　　状】 
本品为几乎无色的澄明液体。   

【药代动力学】 
静注后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度较高，且可通过血脑屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高，血t1/25小时，24小时后尿排出原形23％，55％从肺经呼吸排出。 

【药理毒理】 
本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

【适 应 症】 
主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。 

【用法用量】 
单药成人一日剂量800～1000mg或按体重一次15～20mg/kg，溶于5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量20～40g为一疗程。 

【注意事项】 
定期查血象、肝肾功能，异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

【不良反应】
骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

【禁　　忌】
孕妇及哺乳期妇女禁用。 

【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。

【药物相互作用】 
替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物作用。

【贮　　藏】
遮光、密闭保存。
【规　　格】
5ml：0.2g