格列卫——白血病用药
导读: 格列卫于2001年5月经FDA快速审批规则批准用于治疗晚期CML病人。当时,该药被作为二线用药,用于α--干扰素治疗失败的慢性期CML病人。那时需要进一步的研究以评价该药是否具有确实的临床疗效,例如提高生存率,以及
格列卫于2001年5月经FDA快速审批规则批准用于治疗晚期CML病人。当时,该药被作为二线用药,用于α--干扰素治疗失败的慢性期CML病人。那时需要进一步的研究以评价该药是否具有确实的临床疗效,例如提高生存率,以及其治疗处于疾病早期阶段的病人的疗效。 “这次的批准表明,政府与生产商一直以来努力的成果就是为患者提供治疗CML的另一种有效药物途径。已完成的研究和临床试验结果证明,格列卫是安全和有效的。”FDA官员Mark B.McClellan说, “这一批准可使更多的病人在与癌症斗争的早期就能使用这种药物。”现在,格列卫被批准用于CML所有阶段的病人,即可治疗处于急变期、加速期和慢性期病人;此外,在其他疗法应用之前或之后均可使用格列卫治疗。格列卫常见的不良反应包括恶心、呕吐、水肿(体液潴留)、肌肉痛性痉挛、疲劳、皮疹和头痛。目前公认能够真正治愈CML的方法仍然是干(骨髓)细胞移植。
格列卫——使用方便,每日一次,口服治疗
慢性粒细胞白血病的慢性期:
每日400毫克,100毫克的格列卫胶囊,一次口服四粒。
慢性粒细胞白血病的加速期或急变期:
每日600毫克,100毫克的格列卫胶囊,一次口服六粒。
格列卫用于治疗c-Kit(CD117)阳性的、不能手术切除的和/或转移的恶性GIST。
作用机理:
伊马替尼,一种2-苯胺嘧啶的衍生物,选择性地抑制少数的相关的酪氨酸激酶,包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板来源的生长因子(PDGF)受体。
伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点,阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性,可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此,伊马替尼的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性,也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。
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