印度易瑞沙说明书
导读:
药品名称】:通用名:吉非替尼片
【性状】
【药理毒理】
药物动力学特性
药物代谢动力学特性
次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。
吸收
分布
代谢
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N—丙基吗啉类的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。
在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl 吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此对吉非替尼的临床活性无明显作用。
清除
特殊人群:
与处方者有关的临床前安全资料
吉非替尼未显示基因毒性倾向。
与吉非替尼的药理学活性相符合,当剂量给到20mg/kg/天时,可观察到鼠的生育能力减低。在器宫发生时期给高剂量(30mg/kg/天)时对鼠的胚胎发育无影响,但对于兔子,20mg/kg /天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出畸形。在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存(见妊娠和哺乳节)。
在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的吉非替尼,乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度(见妊娠和哺乳节)。
非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。其临床意义尚不知道。
吉非替尼的致癌研究尚未进行。
【适应症】
吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
【用法与用量】
推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。(参见“药物代谢动力学特性”部分)
【不良反应】
最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
可出现的ADRs总结如下:
常见 |
消化系统: |
呕吐,主要为轻度或中度(CTC1或2级)。 |
非常常见 |
消化系统: |
腹泻,主要为轻度(CTC1级),少有中度(CTC2级),个别报道严重腹泻伴脱水者(CTC3级)。恶心,主要为轻度(CTC1级)。 |
不常见 |
血液和淋巴: |
在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR)升高及/或出血事件 |
罕见 |
消化系统: |
胰腺炎. |
极罕见 |
皮肤及附件: |
过敏反应,包括血管性水肿和风疹. |
* 在全球范围的临床研究和上市后应用(仅在日本)中,接受吉非替尼治疗的约66000例患者中,间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%(包括39000例患者),在日本约为2%(大约27000例患者)。(间质性肺炎一般会在服药后一两月左右表现出来,如果服药期间出现咳嗽胸闷症状突然加重的情况,请立即停药并联系我们或者您的主治医生。间质性肺炎在我国的发生率是很低的,一般无需过度担心,但不排除这种可能。)
【禁忌】
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
【注意事项】
能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见
'药物相互作用'节和'药物代谢动力学特性'节)。
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:
·任何眼部症状
·严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食
这些症状应按临床需要进行处理(见'可能出现的不良反应'节)。
同时见'妊娠和哺乳'和'对驾驶及操纵机器能力的影响'节。
对驾驶及操纵机器能力的影响
在治疗期间,可出现乏力的症状,这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物(见'与处方者有
关的临床前安全性资料'节)。
在接受治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠,并建议哺乳母亲停止母乳喂养。
【药物相互作用】
体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药,吉非替尼的平均AUC降低83%(见'警告和预防'节)在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole(一种CYP3A4抑制剂)合用,吉非替尼的平均AUC增加80%。由于药物不良反应与剂量及作用时间相关,该结果可能有临床意义。与能引起胃PH持续升≥5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC减低47%(见'警告和预防'和'药物代谢动力学特性'节)
【药物过量】
对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法,现在尚不知过量服用的特殊征候。在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000mg的剂量。观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加,主要是皮疹和腹泻。对于过量引起的不良反应应给予对症处理;特别是严重腹泻应给与恰当的治疗。
【规格】250mg/片。
【贮藏】30℃以下,储存在原包装内(处于室内阴凉处保存即可)
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