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①急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②恶性淋巴瘤。③生殖细胞肿瘤。④小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

1~2mg(或1.4mg/m2)最大不大于2mg

每周一次,一次22.2元

【主要成分】

长春新碱


【性状】

本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。


【药理作用】

长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象,长春新碱神经毒性在三者中最强。静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,t1/2α小于5分钟,t1/2β为50~155分钟,末梢消除相t1/2γ长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。


【功能主治】

①.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。 ②.恶性淋巴瘤。 ③.生殖细胞肿瘤。 ④.小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。 ⑤.乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。


【用法用量】

成人剂量1~2mg(或1.4mg/m2)最大不大于2mg,年龄大于65岁者,最大每次1mg。儿童75μg/kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。


【不良反应】

①.剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环,并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 ②.骨髓抑制和消化道反应较轻。 ③.有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。 ④.可见脱发,偶见血压的改变。


【注意事项】

①.仅用于静脉注射,漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏,应立即停止输液,并予相应处理(参考氮芥外漏的处理)。 ②.防止药液溅入眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏保护)。 ③.冲入静脉时避免日光直接照射。 ④.肝功能异常时减量使用。


【规格】

1mg


【储藏】

遮光,密闭,在冷处保存。


【批准文号】

国药准字H33020421


【生产企业】

上海医药(集团)有限公司华联制药厂

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