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铂化合物和靶向治疗骨肉瘤

2018-07-05

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导读:南京大学化学与化工学院、医药生物技术国家重点实验室的科学家成功地改造了一种化学物分子,使其定向靶定骨肉

  南京大学化学与化工学院、医药生物技术国家重点实验室的科学家成功地改造了一种化学物分子,使其定向靶定骨肉瘤,给人骨肉瘤治疗提供了一种新的治疗方式。

  以铂为基础的氯氨气铂化合物是一种用于治疗卵巢癌与睾丸癌的有效化合物,但是,目前的研究发现,这类药物对其他类型的癌症治疗效果却不佳。

  南京大学的学者们对这一化合物进行了改造,在这个化合物上加了个锚定骨肉瘤的化学分子,并生产出一系列的复合物,可有效地针对骨肉瘤。

  这种分子就是碳磷酸盐PO3,它具有靶定骨肉瘤的功效,先前的研究中,科学家已经成功地将PO3加到氯氨铂中心上。但是,一直没有找到一种可以让PO3与氯氨铂稳定结合的方法,这次科学家们找到新的方式,可以使得PO3在进入人体后,在复杂的生理过程中不会脱落下来,这样就可以发挥靶向寻找骨肉瘤的作用。

  研究人员发现,这类复合物具有良好的可溶性,并且表现出对骨肉瘤细胞具有细胞毒性。一旦后续的研究成功,这类复合物就可用于多种癌症的化疗过程中。

  Chem. Commun., 2010, DOI: 10.1039/b922222g

  Platinum(II) compounds bearing bone-targeting group: synthesis, crystal structure and antitumor activity

  Zuqin Xue, Miaoxin Lin, Jianhui Zhu, Junfeng Zhang, Yizhi Li and Zijian Guo

  Platinum(II) complexes bearing geminal bisphosphonate moieties have excellent solubility in both organic and aqueous solutions and show considerable cytotoxicity against human osteosarcoma (MG-63) and ovarian cancer (COC1) cell lines with different apoptotic pathways from that of cisplatin.

[关键词: 骨肉瘤 靶向治疗 ]

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