抗癌药苯丙氨酸氮芥药品简介

　　[外 文 名] DL-Phenylalanine musrard,Sar-colysin phenylalaninost.

　　[外文缩写] PAM，NSC-8806。

　　[化 学 名] 3{[双(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。

　　[分 子 式] C13H18O2Cl2。

　　[性 状] 本品为白色粉末，可溶于水，但在冷水中溶解度较低。

　　[药理作用] 本品是氮芥取代的苯丙氨酸异构体，为消旋体物质，其左旋体是左旋体苯丙氨酸氮芥(L-PAM)。苯丙氨酸基因的存在使氮芥药物易于进入肿瘤细胞，并以代谢产物形式存在于细胞浆中。本品作用与HN2相同，可烷化核酸和蛋白质，与DNA呈交叉联结，亦可使DNA与蛋白质间交叉联结，抑制细胞呼吸及氧化磷酸化，从而抑制肿瘤细胞生长，其选择性高于HN2。

　　[体内过程] 给患者静脉注射本品0.6mg/kg后，血浆药物峰浓度为4.5~13nmol/ml，平均半衰期β相为1.8小时。24小时从尿中排出原药量占给药量的13%。口服本品，消化道吸收不完全，口服0.6mg/kg，血浆峰浓度为1nmol/ml，达峰浓度时间患者个体差异较大，有的患者约6小时才能达到。口服本品20%~50%的药物从粪中排出，而静脉注射者粪内未见排出药物及其代谢物。在浆细胞瘤患者全内药物浓度的监测提示，血浆和肿瘤内的药物浓度相似，表明血浆和瘤细胞之间没有扩散屏障。

　　[临床应用]

　　(1)对睾丸精原细胞瘤，恶性淋巴瘤，网织细胞肉瘤有较好疗效。

　　(2)对尤文瘤、胸腺瘤、多发性骨髓瘤有一定疗效。

　　(3)腔内注射对卵巢癌、胃癌等引起的癌性积液有短暂的控制效果。

　　(4)动脉灌注可用于肢体黑色素瘤。

　　[用法用量] 静脉注射、动脉搏灌注;每次25~50mg，以生理盐水10~20ml溶解，150~250mg为1周期。

　　口服：每次20~50mg，或每次0.5~1.0mg/kg,每周1次，150~250mg为1周期。

　　[不良反应]

　　(1)骨髓抑制：主要为白细胞与血小板减少，停药2周后开始恢复。

　　(2)胃肠道反应：在服药后数小时，可出现恶心、呕吐和食欲下降，重者可持续1~2日。

　　(3)长期服用，可致脱发。

　　(4)本品与环磷酰胺不同，不引起出血性膀胱炎。

　　[禁 忌 证] 严重贫血者、早期妊娠及孕妇禁用。

　　[注意事项] 本品若与放疗同时应用，须严密观察血像。

　　[制剂规格] 注射剂：20mg/支，40mg/支;片剂：10mg/支。

　　[贮 藏] 密闭避光，阴凉处保存。