2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷
白色疏松块状物。
本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用
非小细胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌,乳腺癌及其他实体肿瘤。
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。
1.血液系统:有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。 2.胃肠道;约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常,多为轻度、非进行性损害;约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗。 3.肾脏:约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰。 4.过敏:约25%的患者出现皮诊,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛。 5.其他:约20%的患者有类似于流感的表现;水肿/周围性水肿的发生率约30%;脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%,10%,8%,7%和6%。
对本药过敏的患者禁用
0.2g
室温保存(15℃至30℃)
36个月
国药准字H20030104
江苏豪森药业股份有限公司
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