替吉奥胶囊－晚期胃癌新药

导读：替吉奥胶囊－晚期胃癌新药

　　 　　自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-fu或其衍生物。 　　s-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（ft）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（cdhp）及奥替拉西（oxo）。其三种组分的作用如下：ft是5-fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-fu。cdhp能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从ft释放出来的5-fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-fu有效深度，从而取得与5-fu持续静脉输注类似的疗效。oxo能够阻断5-fu的磷酸化，口服给药之后，oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-fu在胃肠道的分布，进而降低5－fu毒性的作用。s-1与5-fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。 　　在日本，s-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，s-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用s-1，治疗有效率（cr＋pr）可达44.6%。 　　s-1替吉奥简要说明：　 　　成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（oxo植物生长抑制素），替加氟。 　　作用机理：ts-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰dna的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。ts-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。 　　适应症：胃癌，头颈肿瘤　　不良反应：　　1.骨髓抑制。 　　　　2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高 　　　　3.严重腹泻的发生率0.4% 　　　　4.严重肠炎的发生率0.2% 　　　　5.间质性肺炎的发生率0.4% 　　　　6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2% 　　　　7.可能发生急性肾衰。 　　　　8.可能发生皮肤毒性。 　　　　9.可能发生嗅觉缺失症。>gtgt;推荐阅读：

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(编辑:刘辉)

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