瑞宁得

导读：宁得-阿那曲唑片适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用

瑞宁得-阿那曲唑片适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

【通用名】瑞宁得

【商品名】阿那曲唑片

【英文名】Anastrozole　Tablets

【汉语拼音】Ruiningde

【主要成分】阿那曲唑。

【性状】阿那曲唑的化学名称为 ：2,2‘-[5-(1H-1,2,4-三吡咯－1-基－甲基)－1,3-亚苯基]双(2－甲基丙腈)，分子式为C17H19N5，分子量为293.4。本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【药理毒理】本品为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80％以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定，本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

【药代动力学】阿那曲唑的吸收较快，血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内（禁食条件下）。阿那曲唑清除较慢，血浆清除半衰期为40-50小时，食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品片剂时，食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用7天以后血浆浓度可达稳态浓度的90-95％，没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。

绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40％。本品在绝经后妇女体内广泛代谢，服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出，血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。

【适应证/功效】适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

【用法用量】成人(包括老年人)：口服，每日1次，每次1片(1mg)。儿童：本药不推荐儿童服用。肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

【不良反应】轻到中度潮热、衰弱、关节疼痛/僵直、阴道干燥、毛发稀疏、皮疹、恶心、腹泻、头痛。少见轻到中度阴道出血、厌食、呕吐、高胆固醇血症、嗜睡。极罕见过敏反应。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。γ-GT和碱性磷酸酶的升高偶见报告（≥0.1%，<1%）。但这些改变与药物治疗的因果关系尚未确定。

【禁忌】绝经前、妊娠期或哺乳期妇女，有严重肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)。有中到重度肝损害的病人。已知对阿那曲唑及其包装合上所标示的各组份高敏的患者。与其它含有雌激素的疗法伍用，可降低本品之药效，所以禁止与其伍用。

【注意事项】尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20mL/min)，尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。

伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9％和他莫昔芬治疗组为3.5％）。运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响：本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期或哺乳期妇女禁用

【药物相互作用】安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物相互作用。对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，故不宜同本品合用。他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。

【药物过量】目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性志愿者中最大单一剂量达60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg时仍然可被良好耐受。未得到产生有危及生命症状的单一剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。

在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

【剂型】片剂

【贮藏】遮光,密封保存

【有效期】

【规格】1mg*14s/盒

【批准文号】注册证号 H20050214

【生产厂家】英国捷利康有限公司