格列卫

导读：列卫于2001年5月经FDA快速审批规则批准用于治疗晚期CML病人。当时，该药被作为二线用药，用于α--干扰素治疗失败的

格列卫于2001年5月经FDA快速审批规则批准用于治疗晚期CML病人。当时，该药被作为二线用药，用于α--干扰素治疗失败的慢性期CML病人。那时需要进一步的研究以评价该药是否具有确实的临床疗效，例如提高生存率，以及其治疗处于疾病早期阶段的病人的疗效。 “这次的批准表明，政府与生产商一直以来努力的成果就是为患者提供治疗CML的另一种有效药物途径。已完成的研究和临床试验结果证明，格列卫是安全和有效的。”FDA官员Mark B．McClellan说， “这一批准可使更多的病人在与癌症斗争的早期就能使用这种药物。”
　　现在，格列卫被批准用于CML所有阶段的病人，即可治疗处于急变期、加速期和慢性期病人；此外，在其他疗法应用之前或之后均可使用格列卫治疗。格列卫常见的不良反应包括恶心、呕吐、水肿(体液潴留)、肌肉痛性痉挛、疲劳、皮疹和头痛。目前公认能够真正治愈CML的方法仍然是干(骨髓)细胞移植。

　　格列卫——使用方便，每日一次，口服治疗

　　慢性粒细胞白血病的慢性期：
　　每日400毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服四粒。

　　慢性粒细胞白血病的加速期或急变期：
　　每日600毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服六粒。

　　格列卫用于治疗c-Kit（CD117）阳性的、不能手术切除的和/或转移的恶性GIST。

作用机理：

伊马替尼，一种2-苯胺嘧啶的衍生物，选择性地抑制少数的相关的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板来源的生长因子（PDGF）受体。
　　伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此，伊马替尼的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性，也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。

临床资料：

在一个关键的Ⅱ期临床试验中，147个有转移的或者不能手术切除的c-Kit（CD117）阳性的GIST患者接受了每日口服400mg或者600mg的格列卫治疗。多数患者已经接受了手术治疗和/或者化疗。该研究的主要目的是评价客观反应率。通过CT和MRI扫描来监测肿瘤的大小和体积，部分患者接受18FDGPFT成像来监测基线时和治疗后1个月的转移瘤活性。
　　80%的患者通过格列卫治疗后取得了较好的临床效果。在40.1%。（n=49）的GIST患者中达到了确认的部分缓解（肿瘤大小减少了50%—99%）。另外41.5%（n=61）的患者病情稳定，其中有28位患者有未确定的部分缓解，或肿瘤消退达26%—49%。总的来说，该药物的耐受性比较好，大多数不良反应为轻中度。个别也有胃肠道出血、体液潴留和水肿的报道。

　　规格价格：100mg*120粒；25500元/瓶

　　生产企业：瑞士诺华 Novartis