法益宁-亚叶酸钙Ca folinate

导读：法益宁与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。

法益宁
　　中文正式名 亚叶酸钙
　　商品名及别名 法益宁(FAYINING)
　　英文名 Ca folinate
　　性状 亚叶酸钙的化学名称为N-【4-【（2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基）甲基】氨基】苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。分子式：C20H21CaN7O7.5H2O,分子量：601.61。本品为黄色、澄明的水溶液。
　　药理学特征 ●本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸提起抗诉剂的解救。
　　●甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨喋　呤神经毒性则无明显作用。
　　药代学特征 本品肌注后，血清峰值需0.71±0.09小时，血清还原叶酸为3.5小时，药物作用持续3～6小时。经肝和甩手牾　本品代谢为5－甲基四氢叶酸，80-90%经肾排出，少量随粪便排泄。
　　[适应症]
　　[作用与用途] 与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
　　用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
　　也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏贫血并不适用。
　　服用方法 用于5－Fu合用增效，每次20－500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。
　　作为甲氨喋呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按面积9－15mg/m2，肌注或静注，每　6小时1次，共用12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9－15mg，视中毒情况而定。
　　不良反应 很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。
　　禁忌症 恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
　　注意事项 ●当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿（PH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验监察：
　　●治疗前观察肌酐廓清试验；甲氨喋呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量；
　　●当甲氨喋呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察；
　　●甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；
　　●甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液PH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在3000ml/m2）；
　　●本品不宜与甲氨喋呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨喋呤后24－48●小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
　　●对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
　　●可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液PH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。
　　●本品应避免光线直接照射及热接触。
　　药物相互作用 本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
　　有效期 有效期暂定2年。
　　储藏 遮光，2－8℃保存。