依托泊苷
导读:依托泊苷主要对小细胞肺癌有效率达40%增至85%完全缓解率为14%~34%对小细胞肺癌口服疗效较静脉注射为好
【批准文号】 国药准字H44024707
【中文名称】 依托泊苷
【产品英文名称】 Etoposide
【生产企业】 丽珠集团利民制药厂
【功效主治】主要对小细胞肺癌有效率达40%增至85%完全缓解率为14%~34%对小细胞肺癌口服疗效较静脉注射为好
【化学成分】
化学名:4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙 (-)-(5R5aR,8aR,as)-a-[(4,6,-O-CR)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄酰]氧代]-588a,9-四氢-5-(4-羟基5-二甲氧基苯)呋喃[3`,4`:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-e9二氧代-6(5aH)-酮
分 子 式: C29H32O13
【药理作用】足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物作用于晚S期或G2期其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ)致使受损的DNA不能修复拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中产生一般细胞功能所需的断裂反应;VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂本品在体内激活某些内切酶或通过其代谢物作用于DNA其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装
【药物相互作用】尚不明确
【不良反应】1 骨髓抑制:白细胞和血小板减少贫血此为剂量限制性毒性
2 胃肠道反应:恶心呕吐食欲不振口腔炎腹泻;偶有腹痛便秘
3 过敏反应:有时可出现皮疹红斑瘙痒等过敏症
4 皮肤反应:脱发较明显有时时展至全秃但具可逆性
5 社经毒性:手足麻木头痛等
6 其他反应:发热心电图异常低血压静脉炎等
【禁忌症】1 有重症骨髓机能抑制的患者及对本品有重症过敏既往史的患者禁用
2 对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者水痘患者应慎用
【产品规格】原料药
【用法用量】 口服:软胶囊剂每次50mg每3次连用5日21~28日为1周期至少治疗2周期
【贮藏方法】 遮光,密闭保存。
【注意事项】 1 不能作皮下或肌肉注射,以免引起局部坏死。
2 静脉注射或静脉滴注时不能外漏,应充分注意注射部位、注射方法。本品易引起低血压,注射速度尽可能要慢,至少30分钟。
3 不能作胸腹腔注射击和鞘内注射。
4 不能与葡萄糖液混合使用,在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微粒沉淀,应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。
5 用药前、用药中应观察药物是否透明,如果混浊沉淀,则不能使用。
6 口服胶囊应在空腹时服用。
7 本品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。
【中文名称】 依托泊苷
【产品英文名称】 Etoposide
【生产企业】 丽珠集团利民制药厂
【功效主治】主要对小细胞肺癌有效率达40%增至85%完全缓解率为14%~34%对小细胞肺癌口服疗效较静脉注射为好
【化学成分】
化学名:4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙 (-)-(5R5aR,8aR,as)-a-[(4,6,-O-CR)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄酰]氧代]-588a,9-四氢-5-(4-羟基5-二甲氧基苯)呋喃[3`,4`:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-e9二氧代-6(5aH)-酮
分 子 式: C29H32O13
【药理作用】足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物作用于晚S期或G2期其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ)致使受损的DNA不能修复拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中产生一般细胞功能所需的断裂反应;VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂本品在体内激活某些内切酶或通过其代谢物作用于DNA其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装
【药物相互作用】尚不明确
【不良反应】1 骨髓抑制:白细胞和血小板减少贫血此为剂量限制性毒性
2 胃肠道反应:恶心呕吐食欲不振口腔炎腹泻;偶有腹痛便秘
3 过敏反应:有时可出现皮疹红斑瘙痒等过敏症
4 皮肤反应:脱发较明显有时时展至全秃但具可逆性
5 社经毒性:手足麻木头痛等
6 其他反应:发热心电图异常低血压静脉炎等
【禁忌症】1 有重症骨髓机能抑制的患者及对本品有重症过敏既往史的患者禁用
2 对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者水痘患者应慎用
【产品规格】原料药
【用法用量】 口服:软胶囊剂每次50mg每3次连用5日21~28日为1周期至少治疗2周期
【贮藏方法】 遮光,密闭保存。
【注意事项】 1 不能作皮下或肌肉注射,以免引起局部坏死。
2 静脉注射或静脉滴注时不能外漏,应充分注意注射部位、注射方法。本品易引起低血压,注射速度尽可能要慢,至少30分钟。
3 不能作胸腹腔注射击和鞘内注射。
4 不能与葡萄糖液混合使用,在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微粒沉淀,应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。
5 用药前、用药中应观察药物是否透明,如果混浊沉淀,则不能使用。
6 口服胶囊应在空腹时服用。
7 本品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。
[关键词:
依托泊苷 ]
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