治疗胃肠道恶性肿瘤的好药

　　替吉奥胶囊(S-1)是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂：吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5-Fu毒性的作用。替吉奥胶囊(S-1)与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性;②明显减少药毒性;③给药方便。

　　在日本，替吉奥胶囊(S-1)于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年替吉奥胶囊被批准用来治疗头颈部癌症，2003年替吉奥胶囊被批准用来治疗结直肠癌，2004年替吉奥胶囊被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥胶囊(S-1)是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥胶囊(S-1)，治疗有效率(CR+PR)可达44.6%。

　　S-1替吉奥胶囊简要说明：

　　成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾(OXO植物生长抑制素)，替加氟

　　替吉奥胶囊的作用机理：替吉奥胶囊(TS-1)其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。

　　替吉奥胶囊的适应症：胃癌，头颈肿瘤

　　替吉奥胶囊的用法用量：

　　A：体表面积<1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

　　B：体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

　　C：体表面积>1.5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

　　D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。

　　E：不能与其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

　　替吉奥胶囊的不良反应：

　　1.骨髓抑制。

　　2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高

　　3.严重腹泻的发生率0.4%

　　4.严重肠炎的发生率0.2%

　　5.间质性肺炎的发生率0.4%

　　6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%

　　7.可能发生急性肾衰。

　　8.可能发生皮肤毒性。

　　9.可能发生嗅觉缺失症。