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特罗凯有哪些副作用

2011-08-08

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导读: 特罗凯(厄洛替尼)是一种以人体表皮生长因子受体(HER1)信号传导通路为靶点的小分子。

       特罗凯(厄洛替尼)是一种以人体表皮生长因子受体(HER1)信号传导通路为靶点的小分子。HER1又简称EGFR,是这个信号信号传导通路的一个关键组成部分,在众多肿瘤的形成和生长过程中起着一定作用。特罗凯通过抑制细胞内部HER1信号传导通路的酪氨酸激酶的活性而阻止肿瘤细胞的生长。
 
 
  特罗凯每日口服一次,是唯一一种被证实能够为肺癌患和胰腺癌患者延长生存期的EGFR抑制剂。目前,大多数肺癌胰腺癌患者都只是接受化疗,而化疗产生的毒性会使其变得非常虚弱。特罗凯与化疗不同的是,它靶向作用于肿瘤细胞,所以避免了典型的化疗副作用。
 
  特罗凯在美国和整个欧盟地区都获得了批准,可用于先前至少经历过一次化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。特罗凯在美国获得批准,作为一线疗法与吉西他滨化疗法联合使用用于治疗局部晚期、不能切除或转移性胰腺癌。并且它还在欧盟获得了用于治疗转移性胰腺癌的批准。
 
  特罗凯专题网站提醒您,特罗凯在临床使用时应注意以下副作用:
 
  最常见的不良反应是皮疹和腹泻,3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%,皮疹的中位出现时间是8天,腹泻中位出现时间为12天。
 
  发生率大于10%的不良反应有:皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。
 
  肺毒性:
 
  有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病(ILD),甚至导致死亡。在随机对照研究中,ILD的发生率是0.8%,并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括:肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月,中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生,如:之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状,例如:呼吸困难、咳嗽、发热等,需进行检查评价,一旦诊断ILD,应停止继续使用Tarceva,并采取适当治疗。
 
  肝毒性:
 
  Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高,因此,治疗期间应定期复查肝功能,包括:转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等,如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。
 
  较少报道有胃肠道出血,常发生于同时应用华法林的患者,所以,同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。
 
  老年患者:
 
  安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异,因此,应用于老年患者时不建议调整剂量。
 
 

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