特罗凯临床用药常见问答
导读：特罗凯是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化，从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。
特罗凯 Tarceva( 厄洛替尼 ) 由制药巨头――罗氏制药投入大量资金、历时数年开发而成。它是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR )。它通过抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化，从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌( HNSCC )与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中，特罗凯通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。特罗凯是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对各类别非小细胞肺癌患者均有效，且耐受性好，无骨髓抑制和神经毒性，能显著延长生存期，改善患者生活质量。
特罗凯是什么？
特罗凯是一种进展性及转移性NSCLC患者化疗失败后可选用的新治疗药物。它是一种口服片剂，每日仅需服用一次，对多种实体肿瘤有着良好的疗效。特罗凯已在2004年11月及2005年9月先后通过了美国以及欧盟的认证许可。特罗凯可以阻断一种位于肿瘤细胞表面、可诱导细胞生长分裂的受体；籍此减慢和阻止肿瘤生长，显著改善患者生存期。
特罗凯的作用机理是什么？
特罗凯的作用途径与化疗不同，是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径；是表皮生长因子（又可称HER1）信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。特罗凯的通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。
特罗凯的疗效如何？
特罗凯是目前唯一一种已经研究证实治疗肺癌具有生存期优势的EGFR抑制剂。在标志性的核心研究BR.21研究中，针对731名进展性 NSCLC患者进行了研究，研究证实：服用特罗凯的患者较对照组显著提高了生存期，中位生存期改善42.5%（总生存期：6.7个月对4.7个月）。特罗凯组31%的患者生存期超过1年，而对照组仅为22%。特罗凯组患者肿瘤相关症状的控制稳定情况也长于对照组，可以显著改善生活质量及躯体功能。
在另一项针对569名进展性或转移性胰腺癌患者进行的随机Ⅲ期临床研究（PA.3）中，数据显示：
特罗凯联合吉西他滨治疗进展性胰腺癌，可较吉西他滨单药治疗显著延长生存期（23%）；
特罗凯联合吉西他滨组24%的患者生存期超过1年，而对照组仅为19%；
特罗凯联合吉西他滨组患者无进展生存期显著延长；
特罗凯/吉西他滨联合方案的耐受性好，未增加造血系统不良反应；
在其他同类研究中也证实特罗凯/吉西他滨联合方案的安全性。
患者能够从哪些方面得益呢？
特罗凯耐受性良好并能提高生活质量。对患者来说，每日服用一次药片远较去医院接受输液更为便利。此外，特罗凯还能有效避免恶心、呕吐、脱发、神经病变等一系列化疗相关不良反应。
特罗凯在很多亚组中的疗效亦十分显著。它不仅仅为准备接受再次化疗的患者提供了一个替代的治疗方案，也为那些一般情况差、不能接受二、三线化疗的患者提供了治疗的希望。
特罗凯是否会对某些类型的患者疗效特别显著？
BR.21研究的数据显示特罗凯在很多亚组中的疗效亦十分显著。在EGFR阴性的肿瘤患者中未发现生存期优势。但EMEA适应症中不推荐患者预先进行特异性EGFR免疫组化检测。
特罗凯有哪些不良反应？
临床研究数据显示，特罗凯的总耐受性良好。特罗凯不会导致化疗药物常见的不良反应，如恶心、呕吐、脱发或周围神经病变等。BR.21研究的数据显示：最常见的不良反应为轻到中度皮疹（76%）及轻到中度腹泻（55%）。严重的肺不良事件发生率低，实验组和对照组间相似；特罗凯组中5%患者因不能耐受不良反应而退出，安慰剂组中退出比例为2%。特罗凯的疗效同化疗相似，但更重要的是耐受性良好并能提高生活质量。
特罗凯是否会引起化疗常见的不良反应？禁忌症？
特罗凯是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径；这一作用方式与传统的化疗截然不同，因此不会导致化疗中常见的不良反应。仅禁用于对特罗凯及辅料严重过敏的患者。
特罗凯何时得到了美国和中国食品药品管理局（FDA）的许可？
美国FDA于2004年11月19日批准特罗凯用于治疗既往化疗失败的局部进展性或转移性NSCLC患者。 中国FDA于2006年4月6日批准。
经批准的特罗凯治疗适应症是什么？
至少两种化疗无效局部晚期或转移性的晚期NSCLC的三线治疗
当开具特罗凯处方时，还应考虑到其余可能对生存期产生影响的因素。在EGFR阴性的肿瘤患者中未发现生存期优势。但EMEA适应症中不推荐患者预先进行特异性EGFR免疫组化检测。
特罗凯是否还有其他适应症？
FDA已于2005年11月2日批准特罗凯＋吉西他滨联合方案治疗既往未经治疗、难以手术切除的局部进展性、转移性胰腺癌。
目前是否正就特罗凯针对其他类型肿瘤的疗效进行研究？
目前有一项OSI制药、基因泰克以及罗氏公司联合进行的临床项目，针对特罗凯对早期NSCLC的疗效进行研究。此外，还有实验正在研究特罗凯＋贝伐单抗联合方案对NSCLC等多种肿瘤的疗效。特罗凯对卵巢癌、支气管肺泡细胞癌、结直肠癌、胰腺癌、头颈部癌以及胶质瘤疗效的研究正在进行中。
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