赫赛汀—转移性乳腺癌新药。

导读：赫赛汀—转移性乳腺癌新药。

　　药品名称：赫赛汀 　　药物别名：注射用曲妥珠单抗 　　英文名：Trastuzumab 性状 本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂，配制成溶液后可供静脉输注。溶解后曲妥珠单抗的浓度为21mg/mL。 　　溶剂：灭菌注射用水，含1.1%苯乙醇作为防腐剂，为无色液体。 　　赋形剂：L-盐酸组氨酸，L-组氨酸，α,α-双羧海藻糖，聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯20。 药理作用 曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体属IgGl型，含人的框架区，及能与HER-2结合的鼠抗-p185HER2抗体的互补决定区。 人源化的抗HER2抗体是由悬养于无菌培养基中的哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢细胞CHO)产生的，用亲合色谱法和离子交换法纯化，包括特殊的病毒灭活的去除程序。 HER2原癌基因或C-er2编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量185kDa，其结构上与表皮生长因子受体相关。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。HER2基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2蛋白表达增加，导致HER2受体活化。 研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。HER2的过度表达可通过以下方法诊断：对肿瘤组织块以免疫组化为基础的评价法，组织或血浆样品的ELISA法或荧光原位杂交法（FISH）。 曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。 疗效 本药已被用于临床试验，作为单药治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌，这些患者曾接受过针对其转移灶1个或1个以上化疗方案化疗而失败。 本药在临床试验中还与紫杉醇或蒽环类药物（阿霉素或表阿霉素）加环磷酰胺合用作为一线药物，治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。 既往未接受化疗的转移性乳腺癌用蒽环类药物（阿霉素60mg/m2或表阿霉素75mg/m2）加环磷酰胺（600mg/m2）加（本品+AC）或不加（单AC）本品治疗。 以前接受过以蒽环类药为基础的辅助化疗的病人用紫杉醇（175mg/m2，3小时输入）加（本品+P）或不加（单P）本药治疗。病人可用本药治疗直到病情进展。