阿糖胞苷

导读：阿糖胞苷

药名: 阿糖胞苷 药物分类: 抗代谢类药 适 应 症: 急性白血病，非何杰金氏淋巴瘤，髓外白血病 药物介绍: 【通用名】阿糖胞苷【药物类别】抗代谢药【英文名】Cytarabine Hydrochloride For Injection 【化学特性】化学名为1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐，分子式：C9H13N3O5•HCl，分子量：279.68 【性 状】本品为白色疏松块状物或粉末【药理毒理】　　本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。【药代动力学】可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中浓度的40％。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为10～15分钟。T1/2β2～2.5小时；鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10％以阿糖胞苷，70%～90％以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。【相互作用】四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。使用胞苷也有类似增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。在用药后6～8小时，再用6-MP可加强对粒细胞白血病的疗效。本品不应与5-FU井用。【耐药机理】 通过细胞培养和实验动物研究，认为Ara-C产生耐药的机理如下：（1）细胞摄取Ara-C的量减少----由于跨膜核苷酸传导系统的损伤，常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内；（2）细胞内参与Ara-C代谢的酶异常，使Ara-CTP形成减少---如脱氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脱氨酶太高。去磷酸化作用增加或Ara-CTP在细胞代谢增加，亦可使Ara-CTP减少；（3）DNA多聚酶变异，对Ara-CTP不敏感，甚或有抑制；（4）增殖期细胞群减少，产生动力学耐药。【适 应 证】急性淋巴细胞性及非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期或维持巩固期、慢性粒细胞性白血病的急变期，也可联合用于非霍奇金淋巴瘤。也用于病毒性眼病如树枝状角膜炎、角膜虹膜炎、流行性角膜、结膜炎等。【用法用量】间歇静注，每日按体重2mg/kg，分2次，5日～7日/疗程，间歇7日～14日再重复用。持续静滴，一般每日按体重0.5mg～1mg/kg，1h～24h内滴注完，5日～7日/疗程，间歇7日～14日再重复用。皮下注射，每次按体重1mg/kg，1次～2次/周，用于维持治疗。 鞘内注射，治疗脑膜白血病50mg/次，2次～3次/周，2周～3周/疗程；预防脑膜白血病每6周1次。【不良反应】　　1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；　　2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病；　　3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。【禁忌症】　孕妇及哺乳期妇女忌用；已有药物诱发得骨髓抑制者及肝功能不良者慎用【注意事项】　　1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；　　2、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。【规 格】注射剂：(1)50mg(2)100mg 【贮 藏】遮光，密闭，在冷处保存【参考价格】（1）阿糖胞苷（50mg×5支） 34.6元 上海华联制药有限公司生产 （2）赛德萨(100mg) 62.9元