rycel
导读:6月29日,FDA批准了百时美施贵宝的rycel(dasatinib)用于成年患者,治疗两种新的适应症:对伊马替尼等一线
6月29日,FDA批准了百时美施贵宝的rycel(dasatinib)用于成年患者,治疗两种新的适应症:对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。 在已批准上市的药物中,rycel是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度,该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用,rycel可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。 此前,治疗CML的金标准是伊马替尼(imatinib,Gleevec,格列卫,诺华生产),但部分患者存在抗药性,并且随着治疗年数的增加和病情的加重,出现抗药性的几率也增大,而进展期Ph阳性 ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快,原因包括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。 rycel的主要不良反应包括:骨髓抑制(血小板减少、中性粒细胞减少和贫血)、出血、体液潴留和QT间期延长等。文章转载于网络,仅供阅读浏览,未做任何商业用途,如有侵权请联系删除!
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