注射用紫杉醇(白蛋白结合型)

导读：ABRAXANE注射用紫杉醇(白蛋白结合型)——全球唯一应用白蛋白纳米微粒技术生产的靶向化疗药物，适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

【药品名称】
通用名称：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)
英文名称：Paclitaxel For Injection（Albumin Bound）
汉语拼音：Zhesheyong Zishanchun (Baidanbaijiehexing)

【成份】
每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。

【性状】
本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。

【药理毒理】
本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

【药代动力学】
静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

【适应症】
适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【用法用量】
分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。
本品给药前不需给予患者抗过敏药预处理。

【不良反应】
肝酶和胆红素升高。红细胞压积和红细胞计数降低，中性粒细胞减少（包括发热性中性粒细胞减少），白细胞减少，血小板减少和淋巴细胞减少，外周神经病变包括感觉神经和运动神经病变，神经病变，呼吸困难，咳嗽，恶心，呕吐腹泻，脱发，皮疹，瘙痒，关节痛，肌肉痛，感染，过敏反应，低血压，黏膜炎，潮红，乏力，胸痛，肺炎，皮疹。其它不良反应参见药品说明书。

【禁忌】
治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。

【注意事项】
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。
治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3，不应继续给药。治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2.如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。
男性病人如接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。育龄妇女和接受本药治疗，应建议患者避免怀孕。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
如孕妇使用本药或患者在用药期间怀孕，应权衡对胎儿造成的潜在危险。建议接受本药治疗的妇女停止哺乳。

【儿童用药】
尚不明确。

【老年患者用药】
尚不明确。

【药物相互作用】
药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。

【药物过量】
尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。

【规格】
100mg

【贮藏】
含药物的药瓶放在原装盒中，室温（20～25℃）条件下避光保存。

【包装】
玻璃瓶装，每盒一瓶。

【批准文号】
注册证号H20080338

【生产企业】
企业名称：American Pharmaceutical Partners, Inc. 

ABRAXANE注射用紫杉醇(白蛋白结合型)——全球唯一应用白蛋白纳米微粒技术生产的靶向化疗药物，适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。ABRAXANE注射用紫杉醇(白蛋白结合型)由美国著名的阿博利斯公司生产，2005年在美国上市，2009年进入中国，目前已在全球超过35个国家上市。

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的靶向治疗机理
ABRAXANE注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是由一个个的白蛋白结合紫杉醇纳米微粒构成，这些微粒只有人体红细胞的1/100大小，外层被白蛋白包裹，内核为不溶于水的细胞毒药物。众所周知，肿瘤细胞在人体内大肆生长需要汲取足够的营养，因此肿瘤细胞会分泌一种SPARC蛋白汲取细胞间质中的蛋白质。这时，白蛋白结合紫杉醇纳米微粒通过SPARC蛋白吸附在肿瘤细胞上，并最终进入肿瘤细胞，释放出细胞毒药物，杀死肿瘤细胞，达到靶向治疗的目的。
与“饿死”肿瘤的方法相比，ABRAXANE注射用紫杉醇(白蛋白结合型)把白蛋白结合型紫杉醇优先供应给肿瘤细胞，让紫杉醇更好与之接触，导致肿瘤细胞死亡，起效更为快捷。

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的疗效及安全性
在对中国转移性乳腺癌患者进行的注射用紫杉醇（白蛋白结合型）与溶剂型紫杉醇随机对照II期临床试验表明：ABRAXANE注射用紫杉醇（白蛋白结合型）比溶剂型紫杉醇总有效率明显提高，该结果与对欧美地区患者所进行的全球三期临床试验的结果相一致。与溶剂型紫杉醇相比， ABRAXANE注射用紫杉醇（白蛋白结合型）使总有效率提高接近一倍，而且中位至肿瘤进展时间也比溶剂型紫杉醇延长，达到7.6 个月。与溶剂型紫杉醇相比，ABRAXANE注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的无进展生存期也提高了26%。同时，两种治疗的最常见毒性反应相似且都是可接受的，严重不良事件的发生率基本相当，且都具有良好的耐受性。
美国休斯敦米歇尔（Michael）等进行的一项Ⅱ期临床试验显示，注射用紫杉醇（白蛋白结合型）治疗铂敏感的复发性卵巢癌、腹膜癌或输卵管癌有效且患者耐受性良好。该研究共纳入47例组织学或细胞学确诊的卵巢、输卵管或腹膜上皮癌患者，在21天治疗周期中的第1天给予30分钟静脉nab-紫杉醇260 mg/m2治疗，共6个周期或直到疾病进展。 结果显示，在44例可评估者中，客观有效率（ORR）为64%，中位至缓解时间为1.3个月，中位PFS期为8.5个月，最常见的3至4级治疗相关毒性反应为中性粒细胞减少（24%）和神经病变（9%）。

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)使用更方便
由于传统的紫杉醇类药物在使用中需要聚乙烯蓖麻油作为溶剂才能进行注射，而为了预防溶剂带来的过敏反应，患者需要在化疗前进行预防用药，使用抗阻胺及地塞米松等药物，而最新上市的注射用紫杉醇(白蛋白结合型)无需使用溶剂，因此输注时间更短，与溶剂型紫杉醇的3个小时相比，该药物仅需30分钟输注，并且给药前无需抗过敏预防用药，即可降低与溶剂相关的过敏反应的潜在风险。因此，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)极大方便了患者的使用。

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书简明资料