注射用顺铂(冻干粉针剂)：cisplatin (Platinol)金属铂类络合物

cisplatin (Platinol)

(顺氯氨铂，PLATINOL，DDP)



本品为目前常用的金属铂类络合物，具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的特点。但对肾、神经系统及胰腺有毒性。



【性状】

黄色结晶性粉末，无臭，微溶于水，在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。



【药理及应用】

能与DNA结合形成交叉键，从而破坏DNA的功能不能再复制；高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。为一种周期非特异性药物。本品作用的另一特点是对乏氧细胞也有作用。进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。在Cl离子浓度高的条件下较稳定，进入细胞后由于细胞内Cl浓度低，药物水解为阳离子水化物，具有类似烷化剂的双功能基团的作用，主要与DNA链上的碱基作用。

静脉注射时在肝、肾、膀胱中分布最多。在血浆中迅速消失，呈双相型，快相t1/241～49分钟，慢相t1/257～73小时。静脉注射后1小时血浆含量为10%左右，90%中与血浆蛋白结合。排出较慢，1天内尿中排出19%～34%，4天内尿中仅排出25%～44%。

临床适应证：顺铂对多种实体肿瘤均有效，如睾丸肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、卵巢癌、骨肉瘤及黑色素瘤等。为当前联合化疗中最常用的药物之一。



【用法】

静脉注射，1次20mg，溶于生理盐水30ml中，1日1次或隔日1次，一疗程总量100mg。或溶于氯化钠注射液500ml中滴注，连用5天，或每次30mg/m2，每日1次，连用3天，间隔3～4周可再重复给药。或以高剂量80～120mg/m2静脉滴注，每3～4周重复1次，需配合水化利尿，使尿量保持在2000～3000ml。本品亦可动脉注射或胸、腹腔内注射。



【注意】

不良反应主要为消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制及听神经毒性，与所用剂量的大小及总量有关。少数病人并有胰腺毒性可诱发糖尿。因此，在用本品前，尤其是高剂量时，应先检查肾脏功能及听力，并注意多饮水或输液强迫利尿。肾功能不全者慎用。



【制剂】

注射用顺铂(冻干粉针剂)：每瓶10mg；20mg；30mg。注射液：10mg(1ml)；50mg(2ml)。



【贮法】