二溴甘露醇药理作用
导读:二溴甘露醇和二溴卫矛醇结构相似,在许多方面表现为双功能烷化剂,但其作用机制通常具有抗代谢药的某些特片。
药理作用
本品与二溴卫矛醇结构相似,在许多方面表现为双功能烷化剂,但其作用机制通常具有抗代谢药的某些特片。实验研究表明,本品对多种动物肿瘤均有抑制作用,可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。本品在肿瘤部位释放的氢溴酸及其极化作用,亦可抑制肿瘤细胞分裂。组织培养发现,小剂量可引起细胞核分裂减低及分裂异常,染色体畸变、断裂和桥联;大剂量则使细胞完全破坏。
体内过程
本品口服吸收完全,体内分布均匀,血浆半衰期为5~10小时。
7%在24小时内以代谢产物的形式经肾脏排泄,粪中排出仅1%。部分经肝脏代谢。
临床应用
二溴甘露醇注射液
(1)主要用于慢性粒细胞性白血病,疗效显著,可使80%的患者缓解,67%先前以白消安及放射治疗的患者可达到完全缓解;对白消安耐药的患者,使用本品仍然有效。
(2)可用于真性红细胞增多症。
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