人参皂苷Rh2抗肿瘤机理

导读： 人参皂苷Rh2抗肿瘤机理，诱导分化肿瘤细胞和对肿瘤细胞增殖周期进行调控是G-Rh2抗肿瘤机制中最基本、最有效的途径。

人参皂苷Rh2抗肿瘤机理

诱导分化肿瘤细胞和对肿瘤细胞增殖周期进行调控是G-Rh2抗肿瘤机制中最基本、最有效的途径。

一、人参皂苷Rh2具有癌细胞逆转作用
正常细胞的增殖与分化是在机体精确调控下进行的。当细胞损伤或坏死时，存留的健康细胞就得到指令进行增殖，替代和修复损伤的组织，修复完毕后即停止增殖。癌症的基本特征之一就是细胞的异常增殖和分化。
长期以来一直认为癌细胞一旦生成，就永远是癌细胞，其实癌细胞是可以发生逆转而演变成正常细胞的。癌细胞可以在高浓度的分化信号下，增殖减慢，分化加强，走向正常的终末分化。这种分化信号分子，称为分化诱导剂，可以是体内的或人工合成的。目前研究人员已发现了不少癌细胞的分化诱导剂。
人参皂苷Rh2就是一种外源性分化诱导剂。其通过诱导分化凋亡，能抑制多种肿瘤，使癌细胞不仅在形态上出现分化改变，而且在功能上也出现了分化改变，最终使癌细胞重新向正常细胞的方向演变，包括基因表达方面的诸多标志均向正常细胞接近，甚至完全转变成正常细胞，这种现象称为再分化，也即逆转。
经实验证实，Rh2能够诱导肝癌细胞、黑色素瘤、畸胎瘤、白血病等癌细胞向正常细胞方向逆转。这种癌细胞的逆转不产生任何毒副作用，是肿瘤生物治疗学的一个新领域！


二、人参皂苷Rh2具有肿瘤细胞增殖周期调控作用
肿瘤是一种细胞疾病。所有生物体的基本单位都是细胞，细胞凋亡像花开花落一样，是一种主动的生理过程。正常情况下，细胞增殖与细胞凋亡之间始终保持着一种动态平衡，这种动态平衡又可维持细胞正常稳定的增殖。当某种因素引起细胞增殖失控和细胞凋亡受阻时，便可导致细胞异常增殖而发生癌症。细胞增殖周期一般分为G1、S、G2和有丝分裂M期,其中最为关键的是DNA倍增和染色体复制的S期。Rh2主要杀伤处于增殖期的肿瘤细胞，特别是对S期和M期细胞最为敏感。

1. 介导DNA的合成
DNA是细胞的一种重要遗传物质,如果在细胞增殖周期中,通过外界因素的作用使DNA的合成减慢或抑制,将会影响细胞周期的进程,进而达到抗肿瘤的作用。由于Rh2作用细胞后,直接抑制了癌细胞的DNA复制和转录能力,使癌细胞的蛋白质合成受阻,从而使肿瘤细胞的增殖减慢或停止。

2 介导cyclin和CDK
细胞周期蛋白cyclin和周期素依赖性蛋白激酶CDK是细胞周期调控中两种主要核心蛋白质成分。细胞周期调控依赖于一系列大分子蛋白质有序的活动,以维持细胞的增殖和分化,保证机体的正常发育。这些大分子蛋白组成重要蛋白网络，控制着细胞周期，如同一个信号开关，细胞内刺激信号和抑制信号有一定的比例，如果比例失调，可使细胞内部的“开关”打开，细胞进入无休止的分裂周期，其最终结果是细胞过度增殖，引起肿瘤。G-Rh2针对这些重要蛋白的合成与代谢适时进行调控,使肿瘤细胞周期“开关”关闭，就可以使肿瘤细胞的增殖受到抑制。

3 通过影响p53基因，诱导癌细胞凋亡
p53基因是研究最广泛的肿瘤基因之一，其能够抑制肿瘤细胞生长，是一种重要的抑癌基因。人类肿瘤50%与该基因的突变的缺失有关。在Rh2作用下，突变型p53表达下调，正常p53的量迅速积累，从而发挥促进肿瘤细胞调亡的作用。


三、人参皂苷Rh2具有生物免疫细胞调节作用（免疫学说）
免疫系统的监视功能失调时，不能清除突变或畸变细胞，引起肿瘤发生。人参皂苷Rh2能够通过多种途径改善和提高机体免疫功能，提高机体免疫功力而发挥抗肿瘤作用，对免疫系统具有保护作用是其优于其他抗肿瘤药物的一大特点。人参皂苷Rh2可显著提高IL-2活性，提高T细胞和巨噬细胞的功能，NK细胞的杀伤活性也明显增强。因而能抑制肿瘤细胞的增殖，同时还能抑制正常淋巴细胞染色体突变，稳定免疫系统，达到抗肿瘤效果。


四、具有放、化疗损伤修复作用
放、化疗对正常组织细胞无选择性杀伤会引起身体重要器官毒性反应，造成消化系统、造血系统、免疫系统、神经系统、皮肤粘膜毒性反应、肾功能障碍及其他反应。
人参皂苷Rh2能减轻放、化疗的毒副作用，在以下几方面对抗放、化疗不良反应。
1. 能够对抗放、化疗对外周血细胞造成的伤害，对骨髓造血功能也具有明显的保护和促进作用。有效预防放、化疗骨髓损伤，有利于放、化疗周期的完成与提高临床疗效。
2. Rh2不但是补益治疗的强壮剂，也是包括胃肠在内的多种脏器组织功能的保护剂，能够有效的保护胃黏膜，改善胃肠功能，增加食欲与饮食量，明显减轻放、化疗导致的胃肠道不良反应。
3. Rh2够增加癌症病人特异性与非特异性免疫功能。增强病人体质，提高抗病能力，减少感染机会，增加病人组织器官对放、化疗的耐受性。
4. 通过保护脏器功能而对抗放、化疗导致的脏器功能损害。
临床疗效显著，明显改善患者白细胞降低、疲乏无力、易感染、食欲不振、睡眠不佳、恶心、呕吐、脱发、性功能障碍等症状，提高患者生活质量。