肾癌患者化疗药物:多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)

导读：多吉美，通用名甲苯磺酸索拉非尼片，是晚期癌症常用化疗药物。常用于治疗不能手术及远处转移癌症，是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，能选择性地靶向某些蛋白的受体

　　多吉美，通用名甲苯磺酸索拉非尼片，是晚期癌症常用化疗药物。常用于治疗不能手术及远处转移癌症，是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。

　　多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)药理作用研究

　　索拉非尼是多种激酶抑制剂，在体外可抑制肿瘤细胞增殖。索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖，包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型，并抑制肿瘤血管生成。

　　多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)皮肤毒性研究

　　皮肤毒性是多吉美主要的副作用之一，主要表现为以下三个等级：

　　一、1级皮肤不良反应

　　麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动等在任何时间出现，则建议剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。

　　二、2级皮肤不良反应

　　伴疼痛的手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活的手足不适。

　　首次出现时，则剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。7天之内如果症状没有改善或第二、第三次出现时，中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。当重新开始本品治疗时，减少至单剂量(每日0.4g或隔日0.4g)。当第四次出现，则应终止本品治疗。

　　三、3级皮肤不良反应

　　润性脱屑，溃疡，手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重的手足不适。

　　当第一次或第二次出现时，应中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。当重新开始本品治疗时，减少至单剂量(每日0.4g或隔日0.4g)。当第三次出现时，则应终止本品治疗。

　　多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)与其他药物联用

　　临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联合应用，包括吉西他滨，奥沙利铂，阿霉素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。

　　紫杉醇(225mg/m2)及卡铂(AUC=6)伴随索拉非尼(每日两次，每次0.1g，0.2g或0.4g)使用时(在使用紫杉醇/卡铂前后，停用该品3天)，不会对紫杉醇的药代动力学造成显著影响。

　　索拉非尼和阿霉素联合应用时可引起患者体内阿霉素的AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时，由于伊立替康活性代谢产物SN-38通过UGT1A1酶途径进一步代谢，两者合用导致SN-38的AUC升高67%-120%，同时伊立替康的AUC值升高26%-42%。

　　多烯紫杉醇(75mg/m2或100mg/m2，每21天一次)与索拉非尼(在21天的治疗周期中，从第2天到第19天，0.2g或0.4g每日两次给药)联合应用时(索拉非尼在多烯紫杉醇用药时停用三天)，可导致多烯紫杉醇的AUC增加36%-80%，Cmax提高16%-32%。建议该品与多烯紫杉醇联合应用时，需谨慎。

　　中药联用，中药性温和，临床应用并未出现联合用药毒性，反而在与中药人参皂苷Rh2联用时可以起到促进药效作用。不但缓解多吉美治疗时引起的副作用而且起到协同抗癌作用可，减少多吉美用量。

　　多吉美虽已经上市但是还有很多地方没有完善，比如其致畸性研究、儿童用药研究、及用量过多时治疗措施等。希望在不就的将来，多吉美可以做到更完善，为癌症患者带来新的希望。