埃洛替尼的药效分析
导读：体外研究结果显示，Erlotinib具有广谱抗癌效应。其中对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、肾癌、结肠直肠癌、非何杰金淋巴瘤等均有良好的敏感性。
体外研究结果显示，Erlotinib具有广谱抗癌效应。其中对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、肾癌、结肠直肠癌、非何杰金淋巴瘤、胃癌、腹膜癌、胰腺癌、膀胱癌均有良好的敏感性，且Erlotinib的抗癌作用有明显的剂量依赖性。
在裸鼠中进行的体内实验显示，Erlotinib可有效阻止肝及人类头颈部癌细胞(HNS)异种移植物中EGF诱发的EGFR自磷酸作用。 药动学研究表明，埃罗替尼口服吸收充分但较缓慢，单剂口服给药150mg后平均达峰时间为3h，最高血药浓度(1.136±0.865)ug/ml生物利用度接近80%。
血浆蛋白结合率可达到90%-95%。该药80%经细胞色素cYP3A4代谢，主要代谢产物OSI420,OSI420也能抑制EGFR的活性，其代谢学特点与埃罗替尼相似。埃罗替尼在体内的过程符合非房室模型，半衰期为(24.43-14.69)h
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