双氢青蒿素对肝癌具有抗肿瘤活性
导读:双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)是青蒿素药物在体内的主要代谢物,与青蒿素比较,DHA具有水溶性更好,抗疟效力更强的特点。近年来研究表明,双氢青蒿素(DHA)对肝癌具有抗肿瘤活性。
双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)是青蒿素药物在体内的主要代谢物,与青蒿素比较,DHA具有水溶性更好,抗疟效力更强的特点。近年来研究表明,双氢青蒿素(DHA)对肝癌具有抗肿瘤活性。
近日PLoS One杂志刊登的一项项研究中,科学家证明,组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDACi)通过增加体外和体内肿瘤细胞的凋亡显著增强DHA的抗肿瘤作用。DHA诱导细胞凋亡归因于抑制ERK磷酸化,联用ERK磷酸化抑制剂PD98059能增加DHA诱导凋亡功效。
仅与DHA单用相比, DHA与HDACI综合治疗能降低线粒体膜电位,释放细胞色素c到细胞质中,增加了P53和Bak表达,减少Mcl-1和p-ERK表达,同时caspase3和PARP的活化也增加,这些效应一致诱导肿瘤细胞凋亡。
此外,研究发现HDACI预处理肿瘤细胞有利于DHA诱导细胞凋亡。HepG2细胞裸鼠模型中,腹腔注射DHA和SAHA能显著抑制肿瘤的生长。TUNEL和H&E染色结果表明联合治疗抑制细胞生长的原因是能诱导肿瘤细胞凋亡。免疫组化数据显示PARP活化,Ki-67、p-ERK和Mcl-1表达下降。
总之数据表明,HDACi和DHA的结合使用可能是一个对肝癌有抗肿瘤作用的非常有前途的治疗策略。
文章转载于网络,仅供阅读浏览,未做任何商业用途,如有侵权请联系删除!
相关推荐:
在这里,掌握健康资讯
扫描左侧二维码即可添加抗癌健康网官方微信;健康之路 与你同行
健康阅读
推荐欣赏