转移性乳腺癌化疗药物赫赛汀简介

　　赫赛汀是是一种作用于人类表皮生长因子受体II的单克隆抗体，主要用于治疗某些HER-2阳性乳癌。是乳腺癌化疗主要用药，可单独使用也可与紫杉醇等化疗药物联合使用。

　　赫赛汀(曲妥珠单抗)药理作用

　　赫赛汀是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。

　　人表皮生长因子受体-2(HER2)是迄今为止乳腺癌中研究较为透彻的基因之一， HER2基因的过表达不仅与肿瘤的发生发展相关外，还是一个重要的临床治疗监测及预后指标，并且是肿瘤靶向治疗药物选择的一个重要靶点。血清HER2与组织学HER2、乳腺癌患者的肿瘤负荷、淋巴结状况均有一定关联，并可能对化疗或内分泌治疗效果产生一定影响。

　　在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。赫赛汀在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，赫赛汀是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，赫赛汀介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

　　赫赛汀(曲妥珠单抗)单独用药

　　赫赛汀(曲妥珠单抗)单独用药主要用于有HER2过度表达的转移癌患者，且已进行过化疗无效者。其副作用与用药有关系。

　　第一次输注本药时，约40%患者会出现通常包括寒战、发热等的症候群。这些症状一般为轻或中度，很少需停用，可用解热镇痛药如对乙酰氨基酚或抗组织胺药如苯海拉明治疗。其它症状和如恶心，呕吐，疼痛，寒战，头痛，眩晕，呼吸困难，低血压，皮疹和乏力等可以通过辅助药物如人参皂苷Rh2达到缓解作用。

　　赫赛汀(曲妥珠单抗)与其他化疗药物联用

　　有两种化疗方案常与赫赛汀联用，一个是蒽环类药(阿霉素或表阿霉素)加环磷酰胺(AC);还有一个是紫杉醇，与紫杉醇联用主要用于未接受过化疗的转移性乳腺癌。但是研究发现两种化疗方案的不良反应发生率≥10%，在与赫赛汀联用后不良反应发生率要高于单独用化疗组。相反与中药联用抗癌时副作用反而会减小，这与中药抗癌机理有关。上文说到的缓解副作用的人参皂苷Rh2也是协同抗癌的一个中药，能起到增效减毒效果。

　　虽然赫赛汀应用已比较普遍，但是由于有心脏功能减退的副作用，所以这个药物使用必须在有经验的内科医生的监测下进行。