羟基喜树碱是天然药物
导读:HCPT亦是细胞周期特异性药物,主要作用于S期,对G2-M边界亦有延缓作用,对G0期细胞无抑制作用。较高浓度时,可抑制核分裂,阻止细胞进入分裂期。
羟基喜树碱是从我国珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提取的一种生物碱,其化学结构与喜树碱(CPT)相似,仅第10位碳原子上的氢为羟基(-OH)所取代。CPT与OHCPT的主要作用是抑制DNA合成。
近来的研究表明,DNA拓朴异构酶Ⅰ(Topoisomerase Ⅰ)是喜树碱类药物的作用靶点,拓朴异构酶Ⅰ可使DNA双链的螺旋解开,并使一条链暂时断开,通过断开的缺口完成一次解旋,断链又联结起来,它们抑制酶DNA拓朴构酶Ⅰ是通过捕获“酶-DNA复合物”(可切断的复合物)而实现的,使酶与DNA断裂复合物稳定,从而干扰DNA复制,起到抗肿瘤作用。
HCPT亦是细胞周期特异性药物,主要作用于S期,对G2-M边界亦有延缓作用,对G0期细胞无抑制作用。较高浓度时,可抑制核分裂,阻止细胞进入分裂期。
本品与其化常用抗肿瘤药无交叉而药性。
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