口服化疗药去氧氟尿苷片简介

　　药品名称：去氧氟尿苷片

　　汉语拼音：Quyangfoniaoganpian

　　【成份】去氧氟尿苷。化学名称：5′-去氧-5-氟尿苷。

　　【性状】本品为薄膜衣剂，去膜后显类白色。

　　【作用类别】

　　【药理毒理】本品为氟尿嘧啶类抗癌药，系氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织中具有高度活力的嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)作用下转化为5-FU，经代谢后而抑制DNA的合成，同时也抑制RNA的功能，从而发挥抗肿瘤作用。有关资料表明，PyNPase在胃癌、大肠癌、乳腺癌、膀胱癌等肿瘤组织中的活性织内的浓度大大高于正常组织和血清中的浓度，所以比其它氟大大高于其在正常组织中的活性，且专一性强。与以前的氟尿嘧啶衍生物的不同点是它在瘤组织内能有效地转化成5-FU，故能选择地获得比正常组织内浓度高的5-Fu，因而5′-DFUR在肿瘤组尿嘧啶类药物(5-FU、FT-207、FUDR)显示出更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用。

　　【药代动力学】

　　【适应症】本品用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

　　【用法和用量】1.成人常用量(1)诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1～3mg/kg)，一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg。(2)维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。2.中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程;大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。3.小剂量阿糖胞苷剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。4.鞘内注射阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为一次25～75mg，联用地塞米松5mg，用2ml0.9%氯化钠注射液溶解，鞘内注射，每周1～2次，至脑脊液正常。如为预防性则每4～8周一次。使用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时同用别嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成;快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。

　　【不良反应】1.血液：白血球减少或有时出现血小板减少，血或偶有全血球减少的症状。2.肝脏：时有GOT、GPT、AIP、BIL等的上升。3.肾脏：时有血尿、蛋白尿、BUN上升等症状。4.消化系统：腹泻、恶心、食欲不振或有时腹痛、口腔炎、腹部不适、胃痛、腹胀、麻痹性肠淤胀、口渴、口角炎、心前区痛、便秘、肠胀气、偶有胃溃疡、舌炎等症状。5.精神神经系统：时有定向障碍、听觉障碍或偶有健忘、步行障碍、感觉障碍、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症候、时有倦怠感、摇晃、味觉减弱、偶有味觉异常等症状。6.过敏：时有发痒或偶有对光过敏症、湿疹、荨麻疹等过敏症状。7.循环系统：时有胸部压迫感、心电图异常、(ST段上升)等症状。此外，据报导，静脉注射类似化合物(氟尿嘧啶)引起安静狭心症。8.其他：时有发热、咽喉部不适、眼睛疲劳或偶有浮肿。恶心、呕吐、腹泻、乏力、脱发、肝、肾功能损害，白细胞、血色素、血小板下降等。

　　【禁忌】1.对本品有严重既往史的患者;2.正在使用SORIVUDINE的患者。

　　【注意事项】1.会引起骨髓、肝、肾功能抑制等严重不良反应，须定期进行临床检查(血液检查、肝功能、肾功能检查等)，充分观察患者的状态。发现异常时适当的减量或停药。

　　2.充分注意感染症状、出血倾向的出现及恶化，如上述情况出现，则应减量或停用。

　　3.骨髓机能抑制、肝、肾功能不全等患者、并发感染症的患者、心脏病或既往史的患者及水痘患者慎用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】1.据动物实验(大鼠)报告有催畸作用，最好不要向妊娠妇女或有妊娠可能的妇女投药。2.据动物实验(大鼠)报告药物会进入乳汁，向哺乳妇女投药时，应停止哺乳。

　　【儿童用药】慎用，须特别注意副作用的呈现。小儿用药时，须考虑到对性腺的影响。

　　【老年患者用药】

　　【药物相互作用】 抗病毒药SORIVUDINE与氟尿嘧啶类药物(FT-207、去氧氟尿苷、5-FU)合并使用，氟尿嘧啶类药物的代谢会受阻碍而引起严重的血液障碍，故给药时应确认尚未使用SORIVUDINE。

　　【药物过量】

　　【规格】

　　【贮藏】遮光，密封保存。

　　【包装】

　　【有效期】暂定24个月